一种含阳离子的PSMA靶向化合物及其制备、放射性标记化合物及应用 · CN122897867A

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公开（公告）号CN122897867A	申请号CN202611373069.8	专利类型发明专利
状态在审	国家或地区CN	申请人天津市肿瘤医院（天津医科大学肿瘤医院）
分类号C07F9/6524(2006.01), A61K31/675(2006.01), A61K51/04(2006.01), A61P35/00(2006.01)	申请日2026-09-07	公开日2026-10-13
发布日期2026-10-13	文档 ID84538574311200000	源数据页码388
专利语言zh

摘要

本发明提供了一种含阳离子的PSMA靶向化合物及其制备、放射性标记化合物及应用，属于生物医药技术领域。本发明含阳离子的PSMA靶向化合物包含可靶向PSMA的基团、连接子、靶向肿瘤细胞线粒体的基团以及可螯合放射性核素的螯合基团，具体结构如式I所示。本发明在PSMA靶向配体的结构基础上进行化学修饰，得到的含有三苯基膦阳离子（TPP+）的PSMA靶向化合物，可赋予原配体正电性，使其易于通过细胞膜进入胞质，进而提高胞内的辐射剂量，增强原PSMA靶向放射性配体对肿瘤细胞的损伤效果，具有较高的肿瘤细胞胞内富集能力，在肿瘤细胞内部滞留能力强，对肿瘤具有良好的抑制效果。

附图

附图 1