一种难溶性药物纳米晶组合物及其制备方法

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摘要

本发明公开一种难溶性药物纳米晶组合物及其制备方法，组合物包含疏水离子对复合物、三元功能复合稳定剂、氨基酸‑单甘酯复合渗透促进剂、海藻糖‑甘露醇‑甘氨酸三元冻干保护剂。预先构建离子对提升药物与稳定剂锚合强度，三元稳定剂协同实现静电、空间位阻稳定与pH肠溶靶向；渗透促进剂协同TPGS抑制P‑gp、打开肠紧密连接提升吸收。制备采用反溶剂沉淀‑梯度高压均质‑可选短程研磨三级耦合工艺，搭配喷雾冷冻干燥避免固化团聚。本发明纳米晶粒径80~220nm，40℃/75RH放置6个月粒径增长率＜10%，胃酸释放极低、肠道快速溶出，大鼠口服生物利用度为原料药5~8倍，工艺能耗低、纯度高、易工业化放大，适用于各类可电离BCSⅡ、Ⅳ难溶性药物。

附图

附图 1