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公开（公告）号CN122940733A | 申请号CN202611213668.3 | 专利类型发明专利 |
状态在审 | 国家或地区CN | 申请人南京羚肽生物制药有限公司 |
分类号C07D453/04(2006.01), C07D207/16(2006.01), C07D487/14(2006.01) | 申请日2026-08-11 | 公开日2026-10-20 |
发布日期2026-10-20 | 文档 ID84597882804100007 | 源数据页码856 |
专利语言zh | ||
本发明属于药物化学中间体领域，提供了一种乌帕替尼原料药中间体及其制备方法，本发明通过构建(3R,4S)‑1‑苄氧羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸辛可尼丁盐，并匹配乙醇与乙酸乙酯溶解、辛可尼丁成盐、正庚烷反溶剂析晶、受控降温老化和低压干燥工艺，实现盐型组成、游离酸、水分、立体异构体、粒径和残留溶剂的协同控制，解决结晶收率与立体纯度、颗粒完整性与干燥残留难以兼顾的问题，适用于乌帕替尼原料药关键中间体的规模化制备。
附图 1